慢性瘙癢常常會(huì)讓患者產(chǎn)生煩惱，并且極大地影響其生活質(zhì)量。雖然科學(xué)家們已經(jīng)找到導(dǎo)致這種疾病原因的一些線索，但現(xiàn)有少數(shù)可用的治療方法大多無(wú)效。

　　因此，對(duì)于治療慢性瘙癢的新療法存在重大臨床需求。近日，美國(guó)國(guó)家轉(zhuǎn)化科學(xué)發(fā)展中心（NCATS）和美國(guó)國(guó)家牙科和顱面研究所(NIDCR)的研究人員使用定量高通量篩選的技術(shù)，同時(shí)對(duì)86000多種化合物進(jìn)行篩選，發(fā)現(xiàn)了一種可能有助于最終緩解慢性瘙癢的新策略。他們的研究已經(jīng)表明，阻斷在小鼠和人脊髓神經(jīng)元表面發(fā)現(xiàn)的受體可能是開(kāi)發(fā)新療法的關(guān)鍵。該研究近日已發(fā)表在Science Translational Medicine上。

　　幾年前，Mark Hoon博士和他NIDCR的同事們?cè)谛∈蠹顾枭窠?jīng)元上發(fā)現(xiàn)了一種受體NPR1（利尿鈉肽受體1），用于與瘙癢相關(guān)的蛋白質(zhì)。該蛋白質(zhì)與NPR1的結(jié)合就像鑰匙與鎖的結(jié)合一樣，有助于開(kāi)啟瘙癢感。NPR1似乎是止癢藥物的潛在靶點(diǎn)。

　　Hoon聯(lián)系了NCATS的科學(xué)家James Inglese博士團(tuán)隊(duì)，希望他們能幫助找到阻斷NPR1活性的化合物。研究人員開(kāi)發(fā)了一系列測(cè)試方法，并使用機(jī)器篩選人體細(xì)胞中的化合物，結(jié)果發(fā)現(xiàn)了大約1400個(gè)值得更仔細(xì)研究的分子。然后，他們又開(kāi)發(fā)了其他檢測(cè)方法，將清單縮小到15種小分子hNPR1抑制劑。最終他們發(fā)現(xiàn)，這些化合物的一部分可以阻止人類(lèi)和小鼠的受體活性。一項(xiàng)對(duì)小鼠的后續(xù)研究表明，阻斷這種受體可以減少抓撓。

　　接下來(lái)，科學(xué)家們將研究更多的候選化合物并確定它們?nèi)绾巫钄郚PR1。他們希望這些發(fā)現(xiàn)能幫助他們選擇進(jìn)一步研究的化合物，并將其作為潛在的止癢藥物進(jìn)行化學(xué)修飾。

　　Inglese說(shuō)：“這是一項(xiàng)概念驗(yàn)證研究，也是NCATS所做的重要應(yīng)用。我們希望通過(guò)藥理學(xué)方法阻斷目標(biāo)受體，可以成功找到治療慢性瘙癢的藥物。因?yàn)殚_(kāi)發(fā)一種理想的化合物可能需要很長(zhǎng)時(shí)間，因此需要對(duì)該方法的基本原理進(jìn)行仔細(xì)審查?！?/SPAN>

論文鏈接：https://stm.sciencemag.org/content/11/500/eaav5464

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