神經(jīng)激肽（neurokinin）是一類神經(jīng)肽，在炎癥、疼痛傷害感受、上皮細(xì)胞分泌和增殖等發(fā)揮重要作用，普遍分布在哺乳動(dòng)物中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)中。近日，來(lái)自中國(guó)科學(xué)院上海藥物所的研究團(tuán)隊(duì)在《Cell Discovery》雜志發(fā)表題為“Structural insights into the activation of neurokinin 2 receptor by neurokinin A”的文章，揭示神經(jīng)激肽A（NKA）激活神經(jīng)激肽2受體（NK2R）的分子機(jī)制。

研究利用單顆粒冷凍電鏡技術(shù)，對(duì)內(nèi)源性配體NKA激活NK2R形成的下游蛋白Gq復(fù)合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)重塑，獲得了NK2R–Gq/NKA復(fù)合物冷凍電鏡結(jié)構(gòu)。研究發(fā)現(xiàn)NKA的Lys2氨基酸殘基在NKA與NK2R相互作用中發(fā)揮了關(guān)鍵作用。

研究揭示了內(nèi)源性配體NKA選擇性識(shí)別NK2R的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)，闡明了神經(jīng)激肽受體激活機(jī)制的獨(dú)特性，將有助于進(jìn)一步開發(fā)針對(duì) NK2R 相關(guān)疾病的更有效療法。

論文鏈接：

https://www.nature.com/articles/s41421-022-00437-8

注：此研究成果摘自《Cell Discovery》雜志，文章內(nèi)容不代表本網(wǎng)站觀點(diǎn)和立場(chǎng)，僅供參考。