日韩成人免费在线_777奇米影视狠狠一区_亚洲欧美国产精品_亚洲AV日韩Aⅴ无码_午夜视频国产在线

科技是第一生產(chǎn)力、人才是第一資源、創(chuàng)新是第一動力 加快建設科技強國,實現(xiàn)高水平科技自立自強
氫能科技 沙蓬綠色種養(yǎng)產(chǎn)業(yè)模式 聯(lián)源科技 超聯(lián)科技 園區(qū) 園區(qū) 園區(qū) 園區(qū) 園區(qū)

有機硼“敲開”吡啶藥物合成“新大門”

   2022-03-29 科技日報
41
核心提示:科技日報天津3月28日電 (記者陳曦 通訊員吳軍輝)記者28日從南開大學獲悉,該?;瘜W學院王曉晨課題組利用

科技日報天津3月28日電 (記者陳曦 通訊員吳軍輝)記者28日從南開大學獲悉,該?;瘜W學院王曉晨課題組利用有機硼做催化劑,巧妙地激活了吡啶環(huán)C3位的反應活性,成功“敲開”了吡啶類化合物高效合成的一扇“新大門”,相關論文在線發(fā)表于國際學術期刊《美國化學會志》。

據(jù)介紹,吡啶類化合物是農(nóng)藥、醫(yī)藥、日用化學品等產(chǎn)業(yè)的基礎原料之一,科學家通過對吡啶分子的修飾改造,制造出了農(nóng)藥除草劑百草枯、抗腫瘤藥物尼洛替尼、抗結核藥物異煙肼等。然而,在吡啶環(huán)上C2位、C3位、C4位這三個可供修飾改造的位點中,由于獨特的結構性質(zhì),“C3位”始終“難以撼動”,成為阻礙人們進一步改造利用吡啶的一道“難關”。

“我們迫切需要開發(fā)一種通用、高效的方法,實現(xiàn)吡啶C3位的精準定點修飾。新結構就能帶來新機會,完成這項基礎性工作,找到一種新的方法對于醫(yī)藥、化工等眾多產(chǎn)業(yè)發(fā)展具有重要的意義?!蓖鯐猿空f。

王曉晨課題組利用有機硼催化硼氫化反應的高活性,實現(xiàn)了難度較大的吡啶去芳構化,使其電子結構發(fā)生變化,相當于注入了電子,顯著增強了C3位的電子云密度,激活了C3位的反應活性。實驗驗證,王曉晨課題組建立的吡啶間位官能化新策略,對于各種取代的吡啶和亞胺均適用,可直接應用于多個藥物分子的修飾改造,且適用于醛、酮等多種親電試劑。

“更值得關注的是,新策略下的催化反應吡啶用量小,僅需一個當量,位置選擇性專一,反應條件溫和,最高不超過80℃。”王曉晨表示,新方法為含吡啶藥物分子的后修飾提供了一條便捷、高效、精準、通用的新途徑。


免責聲明:本網(wǎng)轉載自其它媒體的文章,目的在于弘揚科技創(chuàng)新精神,傳遞更多科技創(chuàng)新信息,宣傳國家科技政策,展示國家科技形象,增強國家科技軟實力,參與國際科技輿論競爭,提高國際科技話語權,并不代表本網(wǎng)贊同其觀點和對其真實性負責,在此我們謹向原作者和原媒體致以崇高敬意。如果您認為本網(wǎng)文章及圖片侵犯了您的版權,請與我們聯(lián)系,我們將第一時間刪除。
 
 
更多>同類資訊
推薦圖文
推薦資訊
點擊排行
網(wǎng)站首頁  |  關于我們  |  聯(lián)系方式  |  使用說明  |  隱私政策  |  免責聲明  |  網(wǎng)站地圖  |   |  粵ICP備05102027號

粵公網(wǎng)安備 44040202001358號